【成 份】：本品主要成份為鹽酸奧普力農。化學名稱：1,2-二氫-5-(咪唑并[1,2-α]吡啶-6-基)-6-甲基-2-氧代-3-吡啶腈鹽酸鹽一水合物 分子式：C14H10N4O?HCl?H2O 分子量：304.73 輔料：山梨醇、枸櫞酸、氫氧化鈉、注射用水
【性 狀】：本品為無色的澄明液體。
【功能主治】：使用其它藥物療效不佳的急性心力衰竭的短期靜脈治療。
【規 格】5ml:5mg
【用法用量】
成人給予鹽酸奧普力農注射液時，先按照每公斤體重10μg（10μg/kg）鹽酸奧普力農的劑量靜脈緩慢注射（鹽酸奧普力農注射液原液或其稀釋液（用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋）），注射時間控制在5分鐘；此后，按照每分鐘每公斤體重0.1～0.3μg（0.1～0.3μg/kg/min）的速度靜脈滴注。應根據病情適當增減劑量，必要時可增加劑量至0.4μg/kg/min。一日的總給藥量不能超過0.6mg/kg（相當于0.4μg/kg/min持續給藥24小時）。
使用本品后120分鐘，如患者的臨床癥狀仍未改善時，須停藥，并給予妥善處理。
尚缺乏長時間給藥的經驗，給藥時間超過3小時時，不良反應的發生率有增多的傾向。用藥時間超過3小時，須密切觀察病情。
藥物使患者癥狀改善且患者病情穩定后，應改用其他治療方法。
【不良反應】
1. 重要不良反應
（1）可能發生心室顫動、室性心動過速（包括尖端扭轉型室性心動過速）、血壓下降，發生率均為0.1%~<5%；如出現上述異常，須減量或停止給藥，并給予妥善處理。
（2）腎功能損害：可能出現腎功能損害，發生率為0.1%~<5%；用藥時須密切觀察腎功能，如出現異常，須停止給藥，并給予妥善處理。
2. 其他不良反應
（1）循環系統：心動過速、室上性或室性早搏等心律失常，發生率均為0.1%~<5%。用藥時須密切觀察，如出現上述異常，須減量或停止給藥，并給予妥善處理。
（2）消化系統：嘔吐，發生率為0.1%~<5%。
（3）精神神經系統：頭痛、頭沉，發生率均為0.1%~<5%。
（4）血液：血小板減少、貧血、白細胞減少或白細胞增多，發生率均為0.1%~<5%。
（5）泌尿系統：尿量減少，發生率為0.1%~<5%。
（6）過敏反應：發疹，發生率不足0.1%。如出現上述異常，須停止給藥，并給予妥善處理。
（7）呼吸系統：低氧血癥，發生率不足0.1％。可能與血管擴張有關，如出現上述異常，須減量或停止給藥，并給予妥善處理。
（8）其他：發熱感，發生率不足0.1％。
【禁 忌】
1. 肥厚性梗阻型心肌病患者禁用，可能加重左室流出道狹窄。
2. 孕婦或可能妊娠者禁用，參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】。
【注意事項】
1.慎用：（1）重癥快速型心律失常患者慎用，藥物的正性肌力作用和血管擴張作用誘發壓力感受性反射，可能導致原有心律失常加重。（2）重癥冠心病患者慎用，藥物的正性肌力作用可能導致冠心病加重。（3）腎功能損傷者慎用，腎功能低下時藥物的消除半衰期可能延長；同時也可能使腎功能損傷加重。（4）嚴重的低血壓患者慎用，藥物的擴血管作用可能使血壓進一步降低。（5）老年患者慎用。（6）遺傳性果糖不耐受癥患者慎用。本品輔料D-山梨醇在體內代謝生成的果糖不能正常代謝，有誘發低血糖、肝功能衰竭、腎功能衰竭的風險。
2.給藥前，須糾正電解質紊亂、體液不足，同時加強呼吸管理。
3.用藥期間須監測心率、血壓、心電圖、尿量、體液和電解質平衡，如有可能監測肺動脈楔壓、心輸出量和血氧等。
4.給藥期間，如患者出現過度的心率加快或血壓下降時，可能與過量有關，須減量或停止用藥，并給予妥善處理。
5.對于嚴重的主動脈瓣狹窄、嚴重的二尖瓣狹窄患者，本品改善心衰的效果可能較差。
6.腎功能受損時，藥物的消除半衰期可能延長。此時，靜脈滴注的劑量應從0.1μg/kg/min開始，同時須監測心率、血壓、心電圖、尿量、體液和電解質平衡，如有可能則對肺動脈楔壓、心輸出量和血氧等進行監測，以免藥物過量。
7.對于大量使用利尿劑的患者，可能不足以充分發揮本品的療效，應予以注意。
8.本品可能產生過度利尿以及低血鉀，接受強心苷類藥物治療的患者應予以注意。
9.急性心衰患者可能伴發心律失常，應用本品可能使心律失常發生率增加，應予以注意。
10.本品與坎利酸鉀注射劑、尿激酶注射劑、氟氧頭孢注射劑混合時，發生配伍變化，禁止混合使用。
11.須根據病情調整本品的滴注速度。通常使用生理鹽水和葡萄糖注射液等稀釋本品。本品不應與其他注射液混合滴注。
12.安瓶切割：用酒精棉清潔安瓶的切割部位后，再切割安瓶。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 孕婦或可能妊娠的婦女禁止使用本品。動物試驗發現，懷孕大鼠靜脈給藥后，胎鼠體重增加減緩，胎鼠骨化延遲。
2. 使用本品時禁止哺乳。大鼠靜脈給藥后，藥物可由乳汁排泄。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
老年患者肝腎功能低下者增多，推測這些患者易發生不良反應。故，靜脈滴注的劑量應從0.1μg/kg/min開始，同時須監測心率、血壓、心電圖、尿量、體液和電解質平衡，如有可能則對肺動脈楔壓、心輸出量和血氧等進行監測，以免藥物過量。
【藥物相互作用】
1.與鹽酸多巴胺、鹽酸多巴酚丁胺等兒茶酚胺類強心藥以及鹽酸考福新酯（腺苷酸環化酶激活劑）合用時，盡管藥物的強心作用相互增強，但是患者發生心律失常的幾率增大。
2.國外報道，同類藥物（氨力農）與丙吡胺合用時，曾有1例患者出現嚴重的低血壓反應，機制不清。
【藥物過量】
尚不明確。
【藥理毒理】
鹽酸奧普力農是一種磷酸二酯酶（PDE）III抑制劑，具有正性肌力作用和血管擴張作用，主要通過抑制磷酸二酯酶，使心肌細胞內環磷酸腺苷（cAMP）濃度增高，細胞內鈣增加，心肌收縮力加強，心排血量增加。
【藥代動力學】
1.血藥濃度
健康成人男子（3～4名）5分鐘內靜脈定速注射1.25～50μg/kg鹽酸奧普力農，給藥期間血藥濃度隨給藥量而上升，AUC也隨給藥量而增加。靜注后血漿中原藥的消除顯示二室方式，α相半衰期為7.0分鐘，β相為57分鐘。
健康成人男性單次靜脈注射鹽酸奧普力農（相當于奧普力農10μg/kg）的血藥濃度變化。（數值為4名平均值）
2. 排泄
健康成年男性5分鐘內恒速靜脈注射鹽酸奧普力農（相當于奧普力農2.5～50μg/kg）時，給藥后48小時內本品70%～80%以原型從尿中排出。
注：超過10μg/kg的用量為批準外用量。
【貯 藏】密閉，不超過30℃保存。
【包 裝】中硼硅玻璃安瓿，5支/盒。
【有 效 期】36個月
【執行標準】YBH03932022
【批準文號】國藥準字H20223247
【上市許可持有人】
名 稱：濟川藥業集團有限公司
注冊地址：泰興市大慶西路寶塔灣
【生產企業】
企業名稱：濟川藥業集團有限公司
生產地址：泰興市大慶西路寶塔灣
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